MK-2206 2HCl是高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为 8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
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Brivanib (BMS-540215) 是ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM, 适度有效作用于VEGFR-1和 FGFR-1,但比作用于PDGFR-β效果高240多倍。Phase 3。
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GSK1904529A 是选择性的IGF-1R和IR抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。
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Aliskiren Hemifumarate是直接的renin 抑制剂,IC50为1.5 nM。
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LY2584702 Tosylate是一种选择性的,ATP竞争性p70S6K抑制剂,IC50为 4 nM。Phase 1。CAS#1082949-68-5。
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Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是PARP抑制剂,Ki为1.4 nM。Phase 1/2。
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选择性的PIKfyve抑制剂,IC50为33 nM,对p110α作用效果稍弱,对Fabl(酵母同源基因)不敏感。
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TG100-115 是PI3Kγ/δ抑制剂,IC50为83 nM/235 nM,对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。
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革兰氏阳性的抗菌活性抑制剂,抑制KinA/Spo0F系统,IC50为3.8 μM。
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一种抗组胺剂,具有抗胆碱能特性,用于治疗花粉症或荨麻疹等过敏性疾病。
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